مشتقات پروپیونیک اسید

مشتقات پروپیونیک اسید

ایبوبروفن(Ibuprofen) ناپروکسن(Naproxen) فنوپروفن(Fenoprofen) کتوپروفن(Ketoprofen) فلوربیپروفن(Flurbiprofen) اکساپروزین(Oxaprozin)
آنزیم سیکلواکسیژناز باعث تبدیل اسید آراشیدونیک به پروستاگلاندینها می‌شود . حداقل در دو ایزوفرم سیکلواکسیژناز وجود دارد: Cox-۱ و Cox-۲
Cox-۱ عمدتاَ درسلولهای غیرالتهابی یافت می شوند،درحالی که Cox-۲ در سلولهای التهابی و گلبولهای سفید یافت می شود. مهار Cox-۱ باعث اختلال در انعقاد خون می‌شود . داروهای قدیمی این گروه مانند آسپرین ، بروفن ، دیکلوفناک ، پیروکسیکام و ایندومتاسین هر دو ایزوفرم آنزیم سیکلواکسیژناز را مهار می کنند ( البته Cox-۲ را بیشتر مهار می کنند ) لذا هرچند کمی اختلال در انعقاد خون ایجاد می کنند ولی بیشتر اثرات ضدالتهابی و تب بر دارند . داروهای جدید این خانواده مانند سلکوکسیب و رافلوکسیب مهارکننده اختصاصی Cox-۲ هستند .این داروها هرچند عوارض گوارشی کمتری دارند ولی عوارض کلیوی آنها مشابه مهارکننده‌های غیراختصاصی Cox-۲ بوده و عوارض قلبی عروقی آنها حتی ممکن است بیشتر باشد.
این داروها همچنین با تخفیف التهاب مسکنهای غیرمخدر بسیار خوبی هستند . مکانیسم اثرضدد NSAIDها بخوبی شناخته نشده است . سنتز پروستاگلاندین‌ها در دستگاه عصبی مرکزی توسط پیروژنها تحریک می‌شود که نتیجه آن بالارفتن درجه حرارت بدن می باشد. NSAIDها با مهار سنتز پروستاگلاندینها در دستگاه عصبی مرکزی باعث کاهش تب (antipyretic action) می شوند.
تفاوت بین آسپرین و سایر NSAIDها در این است که آسپرین بطور غیر قابل برگشت سیکلواکسیژناز را مهار می‌کند ، در حالیکه NSAIDهای دیگر بطور برگشت پذیر سیکلواکسیژنازرا مهارمی کنند . مهار غیر قابل برگشت سیکلواکسیژناز توسط آسپرین دورهٔ اثر طولانیتر ضدپلاکتی این دارو را توجیه می کند. از این خاصیت آسپرین در پیشگیری از سکته قلبی و سکته مغزی استفاده می‌شود .
این داروها در درمان بسیاری از بیماریها مانند استئوآرتریت ، آرتریت روماتوئید ، دیسمنوره ، نقرس ، آرتریتها ، دردهای مختلف اندامها ، تب و ... به کار می روند و فرمهای خوراکی ، تزریقی ، پماد و شیاف دارند . شایعترین عوارض جانبی این داروها عوارض گوارشی آن می‌باشد ولی عوارض کلیوی نیز دارند . مفنامیک اسید ، ناپروکسن و سالیسیلات نیز از این گروه هستند