بوپروپیون یک داروی ضدافسردگی آتیپیک است که به‌عنوان داروی کمک به ترک سیگار نیز مورد استفاده قرار می‌گیرد. این دارو با ضدافسردگی‌های دیگر که به‌طور معمول استفاده می‌شوند فرق دارد.
از ابتدای کشف این دارو به‌عنوان ضدافسردگی، از آن به‌عنوان دارویی موثر در ترک سیگار نام برده شده است. بیش از ۲۰ میلیون از این دارو در سال ۲۰۰۷ فروش رفته و پس از سرترالین، سیتالوپرام و فلوکستین چهارمین ضدافسردگی است که در آمریکا تجویز می‌شود. این دارو آستانه‌ی تحریک تشنج را پایین می‌آورد و در متون پزشکی از قدرت تشنج‌زایی آن یاد شده است. هر چند در مقادیر توصیه شده میزان ریسک تشنج‌زایی آن با سایر داروهای ضدافسردگی برابر است. بوپروپیون به‌تنهایی داروی ضدافسردگی موثری است اما بیشتر هنگامی که فرد به یک داروی ضدافسردگی جواب کاملی نداده، استفاده می‌شود.
این دارو برخلاف دیگر داروهای ضدافسردگی، باعث افزایش وزن و کاهش میل جنسی نمی‌شود.
فارماکولوژی
بوپروپیون مهارکننده‌ی بازجذب نوراپی‌نفرین و همچنین آنتاگونیست رسپتور نیکوتینی استیل‌کولین است. از نظر شیمیایی یک آمینوکینون است. از نظر ساختمانی به محرک‌های کاتینون و دیاتیل پروپیون شباهت دارد و به‌طور کلی شبیه فنتیل آمین‌هاست.
بوپروپیون مهارکننده‌ی بازجذب نوراپی‌نفرین و همچنین آنتاگونیست رسپتور نیکوتینی استیل‌کولین است. از نظر شیمیایی یک آمینوکینون است. از نظر ساختمانی به محرک‌های کاتینون و دیاتیل پروپیون شباهت دارد و به‌طور کلی شبیه فنتیل آمین‌هاست.
تاریخچه
بوپروپیون در سال ۱۹۶۹ کشف و در سال ۱۹۸۵ به‌عنوان داروی ضدافسردگی توسط سازمان غذا و داروی آمریکا تایید شد، اما در پی بروز تشنج با مصرف این دارو که در دوزهای ۴۰۰ تا ۶۰۰ میلی‌گرمی آن رخ داد از بازار جمع آوری شد و در نهایت پس از آنکه متوجه شدند ریسک تشنج وابسته به دوز بالای آن است مجدداً در سال ۱۹۸۹ معرفی و توصیه شد که حداکثر دوز مصرفی آن۴۵۰ میلی‌گرم در روز باشد.
در سال۱۹۹۷، FDA نوع آهسته‌رهش آن را با نام Zyban به‌عنوان داروی ترک سیگار پذیرفت و در سال ۲۰۰۶ انواع آهسته‌رهش آن را در درمان اختلالات خلقی فصلی توسط FDA تایید کرد.
بوپروپیون در سال ۱۹۶۹ کشف و در سال ۱۹۸۵ به‌عنوان داروی ضدافسردگی توسط سازمان غذا و داروی آمریکا تایید شد، اما در پی بروز تشنج با مصرف این دارو که در دوزهای ۴۰۰ تا ۶۰۰ میلی‌گرمی آن رخ داد از بازار جمع آوری شد و در نهایت پس از آنکه متوجه شدند ریسک تشنج وابسته به دوز بالای آن است مجدداً در سال ۱۹۸۹ معرفی و توصیه شد که حداکثر دوز مصرفی آن۴۵۰ میلی‌گرم در روز باشد.
در سال۱۹۹۷، FDA نوع آهسته‌رهش آن را با نام Zyban به‌عنوان داروی ترک سیگار پذیرفت و در سال ۲۰۰۶ انواع آهسته‌رهش آن را در درمان اختلالات خلقی فصلی توسط FDA تایید کرد.
موارد درمان
۱-افسردگی: بوپروپیون در درمان افسردگی با بسیاری از داروهای متداول بدون آنکه موجب افزایش وزن یا اختلالات جنسی در فرد شود، برابری می‌کند. این دارو در درمان اختلال پرخوابی و اختلال خستگی در افراد افسرده بیشتر از داروهای مهار کننده بازجذب انتخابی سروتونین (SSRI) اثر دارد. SSRI اندکی بیش از بوپروپیون در درمان افسردگی همراه با اضطراب موثر است، اما در درمان بیماران افسرده‌ا‌ی که میزان اضطراب کم یا متوسط دارند میزان اثربخشی هر دو دارو برابر است.
یکی از روش‌های روانپزشکان در استفاده از این دارو اضافه کردن آن به داروی بیمارانی است که به SSRI جواب کامل نداده‌اند. به‌طور مثال اضافه کردن بوپروپیون به سیتالوپرام اثربخشی بیشتری نسبت به تعویض آن دارد و نیز افزودن آن به یک SSRI مانند فلوکستین یا سرترالین باعث ۷۰ تا ۸۰ درصد بهبودی بیشتر نسبت به استفاده‌ی تنهای این داروها می‌شود.
بوپروپیون انرژی افرادی را که با مصرف SSRI از توان‌شان کم شده است، افزایش می‌دهد و همچنین خلق و انگیزش فرد را بالا می‌برد. این دارو روی شناخت فرد اثر خوبی دارد و عملکرد جنسی را بهبود می‌بخشد. افرادی که از بوپروپیون استفاده می‌کنند، احساس بهتری دارند و آنرا بهتراز داروهای دیگر تحمل می‌کنند.
۲-اضطراب: این دارو در درمان اجتماع هراسی(Social phobia) و اضطراب همراه با افسردگی مصرف می‌شود اما در حملات پانیک و آگورافوبیا موثر نیست. میزان ضداضطراب بودن آن با سرترالین و داکسیپن برابر است اما مانند متیل فنیدیت در برخی از بیماران در مصرف با دوز بالا سبب افزایش اضطراب می‌شود.
قاعدتاً به‌عنوان یک ماده محرک روان دارای خاصیت افزایش اضطراب است. این خواص متضاد آن کمتر قابل درک است و در تناقض با دیگر خواص آن قرار می‌گیرد.
۳-ترک سیگار
بوپروپیون اشتیاق به نیکوتین را کم می‌کند و از علائم ترک آن می‌کاهد. پس از ۷ هفته از درمان تنها ۲۷ درصد افرادی که بوپروپیون مصرف کرده‌اند در مقایسه با ۵۶ درصد آنانی که از پلاسبو استفاده کردند مشتاق سیگار هستند. در همان مطالعه ۲۱ درصد مصرف‌کنندگان بوپروپیون در مقایسه با ۳۲ درصد ازگروه پلاسبو دچار نوسانات خلقی شدند.
دوره درمان ۷ تا ۱۲ هفته طول می‌کشد. در ۱۰ روز اول فرد مصرف سیگار را قطع می‌کند. میزان موثر بودن آن مانند جایگزینی با نیکوتین است. بوپروپیون شانس ترک سیگار را پس از ۳ ماه دو برابر می‌کند. یک سال پس از درمان تعداد افرادی که در حال ترک باقی مانده‌اند، هنوز ۵/۱برابر آنانی است که پلاسبو مصرف کردند.
مصرف بوپروپیون و نیکوتین به‌طور هم زمان میزان ترک سیگار را افزایش نمی‌دهد.
در یک مطالعه مستقیم وارنیکلین (Varenicline) اثرات بهتری نشان داده‌است. پس از ۱ سال میزان ترک برای پلاسبو ۱۰ درصد، برای بوپروپیون ۱۵ درصد و برای وارنیکلین ۲۳ درصد گزارش شده است.
بوپروپیون از افزایش وزن افراد در هفته‌ی اول ترک سیگار جلوگیری می‌کند. پس از چند هفته افراد گروه پلاسبو ۲/۷ کیلوگرم افزایش وزن نشان دادند در مقایسه با ۱/۵ کیلوگرم در کسانی که بوپروپیون استفاده می‌کردند. در حال حاضر این اثر دارو اهمیت چندانی ندارد چون هر دو گروه پس از ۲۶ هفته ۴/۸ کیلوگرم اضافه وزن پیدا می‌کنند.
برای ترک سیگار مصرف ۳۰۰ میلی‌گرم توصیه شده است. سه روز اول روزی ۱۵۰میلی‌گرم، سپس روزی ۳۰۰ میلی‌گرم. شروع اثر دارو ۱ هفته طول می‌کشد. پس از ۲ هفته اثرات ترک سیگار مشخص می‌شود. طول درمان۷ تا ۱۲ هفته است. اگر پس از ۷ هفته فرد آثاری از بهبود نشان ندهد مصرف طولانی‌تر فایده ندارد و بهتر است دارو قطع شود.
۴-اختلالات جنسی
بوپروپیون یکی از معدود ضدافسردگی‌هایی است که اختلال جنسی ایجاد نمی‌کند. مطالعات انجام شده نشان می‌دهد بوپروپیون داروی انتخابی در درمان اختلالات جنسی ناشی از مصرف SSRI است هر چند که این اندیکاسیون درمانی توسط FDA تایید نشده است.
۳۶ درصد روانپزشکان ترجیح میدهند افرادی که دچار اختلال جنسی ناشی از مصرف SSRI شدند را با بوپرپیون درمان کنند. درحالی که ۴۳ درصد آنان ترجیح میدهند بوپروپیون را به درمان اضافه کنند. مطالعات نشان می‌دهد که استفاده از این دو رویکرد باعث بهتر شدن میل جنسی وکیفیت ارگاسم می‌شود. برای اضافه کردن نیاز به افزایش حداقل ۲۰۰ میلی‌گرم بوپروپیون به SSRI است.
مطالعات متعدد نشان می‌دهد که استفاده از بوپروپیون باعث بهبود اختلالات جنسی در افراد غیرافسرده نیز می‌شود. مشخص شده این دارو در درمان اختلالات جنسی زنان، درمان افرادی که به‌علت شیمی درمانی ناشی از سرطان پستان ، دچار اختلالات جنسی شدند و در درمان اختلال ارگاسم موثراست. برای درمان اختلال جنسی ناشی از SSRI دوز بالاتر بوپروپیون یعنی۳۰۰ میلی‌گرم مورد نیاز است. بوپروپیون هیچ آثار مضری در فونکسیون جنسی مردان سالم ندارد.
۵-چاقی
در مطالعات صورت گرفته نشان داده شده که مصرف روزانه ۴۰۰ میلی‌گرم بوپروپیون برای درمان چاقی موثر است. در همین مطالعه گفته شده اثر ضد چاقی آن با دیگر داروهای ضد چاقی مانند sibutramin,orlistat و diethylpropion چندان فرقی ندارد.
موارد منع مصرف
صرع یا مواردی که آستانه تشنج کاهش یابد مانند ترک الکل یا ترک بنزودیازپین
آنورکسی نوروزا یا بولیمیا
تومورهای فعال مغزی
مصرف .MAOI در این مورد باید یک فاصله ۲ هفته‌ا‌‌‌ی بین مصرف دو دارو رعایت شود.
اختلال کبد، بیماری شدید کلیه و فشار خون بالا
افرادی که افکار خودکشی دارند .
اطفال
بوپروپیون می‌تواند باعث افزایش تیک در کودکانی که دچار ADHDو سندرم توره هستند، شود.
یکی از روش‌های روانپزشکان در استفاده از این دارو اضافه کردن آن به داروی بیمارانی است که به SSRI جواب کامل نداده‌اند. به‌طور مثال اضافه کردن بوپروپیون به سیتالوپرام اثربخشی بیشتری نسبت به تعویض آن دارد و نیز افزودن آن به یک SSRI مانند فلوکستین یا سرترالین باعث ۷۰ تا ۸۰ درصد بهبودی بیشتر نسبت به استفاده‌ی تنهای این داروها می‌شود.
بوپروپیون انرژی افرادی را که با مصرف SSRI از توان‌شان کم شده است، افزایش می‌دهد و همچنین خلق و انگیزش فرد را بالا می‌برد. این دارو روی شناخت فرد اثر خوبی دارد و عملکرد جنسی را بهبود می‌بخشد. افرادی که از بوپروپیون استفاده می‌کنند، احساس بهتری دارند و آنرا بهتراز داروهای دیگر تحمل می‌کنند.
۲-اضطراب: این دارو در درمان اجتماع هراسی(Social phobia) و اضطراب همراه با افسردگی مصرف می‌شود اما در حملات پانیک و آگورافوبیا موثر نیست. میزان ضداضطراب بودن آن با سرترالین و داکسیپن برابر است اما مانند متیل فنیدیت در برخی از بیماران در مصرف با دوز بالا سبب افزایش اضطراب می‌شود.
قاعدتاً به‌عنوان یک ماده محرک روان دارای خاصیت افزایش اضطراب است. این خواص متضاد آن کمتر قابل درک است و در تناقض با دیگر خواص آن قرار می‌گیرد.
۳-ترک سیگار
بوپروپیون اشتیاق به نیکوتین را کم می‌کند و از علائم ترک آن می‌کاهد. پس از ۷ هفته از درمان تنها ۲۷ درصد افرادی که بوپروپیون مصرف کرده‌اند در مقایسه با ۵۶ درصد آنانی که از پلاسبو استفاده کردند مشتاق سیگار هستند. در همان مطالعه ۲۱ درصد مصرف‌کنندگان بوپروپیون در مقایسه با ۳۲ درصد ازگروه پلاسبو دچار نوسانات خلقی شدند.
دوره درمان ۷ تا ۱۲ هفته طول می‌کشد. در ۱۰ روز اول فرد مصرف سیگار را قطع می‌کند. میزان موثر بودن آن مانند جایگزینی با نیکوتین است. بوپروپیون شانس ترک سیگار را پس از ۳ ماه دو برابر می‌کند. یک سال پس از درمان تعداد افرادی که در حال ترک باقی مانده‌اند، هنوز ۵/۱برابر آنانی است که پلاسبو مصرف کردند.
مصرف بوپروپیون و نیکوتین به‌طور هم زمان میزان ترک سیگار را افزایش نمی‌دهد.
در یک مطالعه مستقیم وارنیکلین (Varenicline) اثرات بهتری نشان داده‌است. پس از ۱ سال میزان ترک برای پلاسبو ۱۰ درصد، برای بوپروپیون ۱۵ درصد و برای وارنیکلین ۲۳ درصد گزارش شده است.
بوپروپیون از افزایش وزن افراد در هفته‌ی اول ترک سیگار جلوگیری می‌کند. پس از چند هفته افراد گروه پلاسبو ۲/۷ کیلوگرم افزایش وزن نشان دادند در مقایسه با ۱/۵ کیلوگرم در کسانی که بوپروپیون استفاده می‌کردند. در حال حاضر این اثر دارو اهمیت چندانی ندارد چون هر دو گروه پس از ۲۶ هفته ۴/۸ کیلوگرم اضافه وزن پیدا می‌کنند.
برای ترک سیگار مصرف ۳۰۰ میلی‌گرم توصیه شده است. سه روز اول روزی ۱۵۰میلی‌گرم، سپس روزی ۳۰۰ میلی‌گرم. شروع اثر دارو ۱ هفته طول می‌کشد. پس از ۲ هفته اثرات ترک سیگار مشخص می‌شود. طول درمان۷ تا ۱۲ هفته است. اگر پس از ۷ هفته فرد آثاری از بهبود نشان ندهد مصرف طولانی‌تر فایده ندارد و بهتر است دارو قطع شود.
۴-اختلالات جنسی
بوپروپیون یکی از معدود ضدافسردگی‌هایی است که اختلال جنسی ایجاد نمی‌کند. مطالعات انجام شده نشان می‌دهد بوپروپیون داروی انتخابی در درمان اختلالات جنسی ناشی از مصرف SSRI است هر چند که این اندیکاسیون درمانی توسط FDA تایید نشده است.
۳۶ درصد روانپزشکان ترجیح میدهند افرادی که دچار اختلال جنسی ناشی از مصرف SSRI شدند را با بوپرپیون درمان کنند. درحالی که ۴۳ درصد آنان ترجیح میدهند بوپروپیون را به درمان اضافه کنند. مطالعات نشان می‌دهد که استفاده از این دو رویکرد باعث بهتر شدن میل جنسی وکیفیت ارگاسم می‌شود. برای اضافه کردن نیاز به افزایش حداقل ۲۰۰ میلی‌گرم بوپروپیون به SSRI است.
مطالعات متعدد نشان می‌دهد که استفاده از بوپروپیون باعث بهبود اختلالات جنسی در افراد غیرافسرده نیز می‌شود. مشخص شده این دارو در درمان اختلالات جنسی زنان، درمان افرادی که به‌علت شیمی درمانی ناشی از سرطان پستان ، دچار اختلالات جنسی شدند و در درمان اختلال ارگاسم موثراست. برای درمان اختلال جنسی ناشی از SSRI دوز بالاتر بوپروپیون یعنی۳۰۰ میلی‌گرم مورد نیاز است. بوپروپیون هیچ آثار مضری در فونکسیون جنسی مردان سالم ندارد.
۵-چاقی
در مطالعات صورت گرفته نشان داده شده که مصرف روزانه ۴۰۰ میلی‌گرم بوپروپیون برای درمان چاقی موثر است. در همین مطالعه گفته شده اثر ضد چاقی آن با دیگر داروهای ضد چاقی مانند sibutramin,orlistat و diethylpropion چندان فرقی ندارد.
موارد منع مصرف
صرع یا مواردی که آستانه تشنج کاهش یابد مانند ترک الکل یا ترک بنزودیازپین
آنورکسی نوروزا یا بولیمیا
تومورهای فعال مغزی
مصرف .MAOI در این مورد باید یک فاصله ۲ هفته‌ا‌‌‌ی بین مصرف دو دارو رعایت شود.
اختلال کبد، بیماری شدید کلیه و فشار خون بالا
افرادی که افکار خودکشی دارند .
اطفال
بوپروپیون می‌تواند باعث افزایش تیک در کودکانی که دچار ADHDو سندرم توره هستند، شود.
هیچ نظری موجود نیست:
ارسال یک نظر
توجه:فقط اعضای این وبلاگ می‌توانند نظر خود را ارسال کنند.