بوپرنورفین (بوپرکسین) دارویی برای درمان
اعتیاد به مواد مخدر در مطب پزشکان است. بوپرنورفین به سبب ماهیت خود از سایر مواد
مخدر متفاوت است چرا که یک partial agonist است. این خاصیت از بوپرنورفین سبب آثار ذیل با در
مقایسه با آگونیست های کامل (مانند هروئین و oxycodone) میشود؛
• نئشگی و وابستگی جسمی کمتر
• پتانسیل کمتر برای سوء استفاده
• آثار مخدری محدودتر
• علایم خفیف تر ترک
در دوز مناسب درمان بوپرنورفین (بوپرکسین اهداف ذیل قابل حصول است (
• نشانه های سرکوب علایم ترک مواد مخدر
• کاهش ولع برای مواد مخدر
• کاهش استفاده سوء
• بلوک اثر سایر اپیوئیدها
• کمک به ثبات در درمان
بوپرنورفین (بوپرکسین) با فرمول شیمیایی C29H41NO4 یک ماده مخدر نیمه صناعی مشتق از تبائین thebaine است که خود از آلکالوئیدهای خشخاش Papaver somniferum بدست آمده است. بوپرنورفین (بوپرکسین) یک آگونیست نسبی partial agonist است. این به این معنی که، اگر چه بوپرنورفین (بوپرکسین) یک ماده مخدر است، و به طبع آن می تواند عوارض معمول مواد مخدر و عوارض جانبی آنرا مانند افت تنفسی و نئشگی را سبب شود، اما ماکزیمم اثر آن کمتر از آگونیست های کامل مانند هروئین و متادون است. در دوزهای پایین بوپرنورفین، اثرات آگونیستی کافی برای توانا ساختن افراد معتاد به مواد مخدر، به قطع سوء استفاده از داروهای مخدر را بدون نشانه های ترک فراهم میکند. اثرات آگونیستی بوپرنورفین (بوپرکسین) بطور خطی با افزایش دوز دارو افزایش می یابد، تا زمانی که به یک پلاتو (کفه) برسد و در آنصورت با افزایش بیشتر در دوز، این آثار افزایش نمی یابد. این مسأله بنام سقف اثر یا ceiling effect موسوم است. بنابراین، بوپرنورفین (بوپرکسین) حامل پتانسیل خطر کمتری از سوء استفاده ، اعتیاد و عوارض جانبی در مقایسه با مواد مخدر آگونیست کامل است. در واقع ، بوپرنورفین (بوپرکسین) می تواند اثر آگونیست های کامل را بلوک کند و در نتیجه سبب بروزعلایم ترک شدید در یک بیمار مصرف کننده مواد مخدر شود. این در حقیقت نتیجه میل بالای بوپرنورفین (بوپرکسین) به گیرنده های مخدر است. بوپرنورفین (بوپرکسین) در مقایسه با مواد مخدرمیل بالاتری برای اتصال به گیرنده های مواد مخدر دارد. این مسأله منتج به غلبه بر سایر مخدر و پیروزی در رقابت برای اتصال به این گیرنده ها میشود.
در اکتبر سال 2002 ، اداره دارو و غذای آمریکا (FDA) داروی Subutex (هیدروکلراید بوپرنورفین) و Suboxone (هیدروکلراید بوپرنورفین بهمراه نالوکسون هیدروکلراید) را برای درمان وابستگی به مخدر مورد تأیید قرار داد. اینها تنها داروهای دارای بوپرنورفین (بوپرکسین) مورد تایید هستند.
سابوکسون Suboxone ، شامل هر دو نوع ماده بوپرنورفین و نالوکسان (آنتاگونیست مواد اپیومی) است. نالوکسان به Suboxone به این جهت اضافه شده است که از سوء استفاده وریدی بوپرنورفین (بوپرکسین) توسط افراد وابسته به مواد افیونی جلوگیری شود. در صورت سوء استفاده تزریقی، نالوکسان سبب بروز علایم شدید محرومیت از مواد مخدر میشود، ولیکن در صورت استفاده زیرزبانی علایم بالینی آن ناچیز است.
• نئشگی و وابستگی جسمی کمتر
• پتانسیل کمتر برای سوء استفاده
• آثار مخدری محدودتر
• علایم خفیف تر ترک
در دوز مناسب درمان بوپرنورفین (بوپرکسین اهداف ذیل قابل حصول است (
• نشانه های سرکوب علایم ترک مواد مخدر
• کاهش ولع برای مواد مخدر
• کاهش استفاده سوء
• بلوک اثر سایر اپیوئیدها
• کمک به ثبات در درمان
بوپرنورفین (بوپرکسین) با فرمول شیمیایی C29H41NO4 یک ماده مخدر نیمه صناعی مشتق از تبائین thebaine است که خود از آلکالوئیدهای خشخاش Papaver somniferum بدست آمده است. بوپرنورفین (بوپرکسین) یک آگونیست نسبی partial agonist است. این به این معنی که، اگر چه بوپرنورفین (بوپرکسین) یک ماده مخدر است، و به طبع آن می تواند عوارض معمول مواد مخدر و عوارض جانبی آنرا مانند افت تنفسی و نئشگی را سبب شود، اما ماکزیمم اثر آن کمتر از آگونیست های کامل مانند هروئین و متادون است. در دوزهای پایین بوپرنورفین، اثرات آگونیستی کافی برای توانا ساختن افراد معتاد به مواد مخدر، به قطع سوء استفاده از داروهای مخدر را بدون نشانه های ترک فراهم میکند. اثرات آگونیستی بوپرنورفین (بوپرکسین) بطور خطی با افزایش دوز دارو افزایش می یابد، تا زمانی که به یک پلاتو (کفه) برسد و در آنصورت با افزایش بیشتر در دوز، این آثار افزایش نمی یابد. این مسأله بنام سقف اثر یا ceiling effect موسوم است. بنابراین، بوپرنورفین (بوپرکسین) حامل پتانسیل خطر کمتری از سوء استفاده ، اعتیاد و عوارض جانبی در مقایسه با مواد مخدر آگونیست کامل است. در واقع ، بوپرنورفین (بوپرکسین) می تواند اثر آگونیست های کامل را بلوک کند و در نتیجه سبب بروزعلایم ترک شدید در یک بیمار مصرف کننده مواد مخدر شود. این در حقیقت نتیجه میل بالای بوپرنورفین (بوپرکسین) به گیرنده های مخدر است. بوپرنورفین (بوپرکسین) در مقایسه با مواد مخدرمیل بالاتری برای اتصال به گیرنده های مواد مخدر دارد. این مسأله منتج به غلبه بر سایر مخدر و پیروزی در رقابت برای اتصال به این گیرنده ها میشود.
در اکتبر سال 2002 ، اداره دارو و غذای آمریکا (FDA) داروی Subutex (هیدروکلراید بوپرنورفین) و Suboxone (هیدروکلراید بوپرنورفین بهمراه نالوکسون هیدروکلراید) را برای درمان وابستگی به مخدر مورد تأیید قرار داد. اینها تنها داروهای دارای بوپرنورفین (بوپرکسین) مورد تایید هستند.
سابوکسون Suboxone ، شامل هر دو نوع ماده بوپرنورفین و نالوکسان (آنتاگونیست مواد اپیومی) است. نالوکسان به Suboxone به این جهت اضافه شده است که از سوء استفاده وریدی بوپرنورفین (بوپرکسین) توسط افراد وابسته به مواد افیونی جلوگیری شود. در صورت سوء استفاده تزریقی، نالوکسان سبب بروز علایم شدید محرومیت از مواد مخدر میشود، ولیکن در صورت استفاده زیرزبانی علایم بالینی آن ناچیز است.
هیچ نظری موجود نیست:
ارسال یک نظر